Rezeptorenbelegung bei NL

[Arianrhod]

Hallo,
Wäre es eine Idee, diesen Beitrag anzupinnen, da er eher allgemein ist? Hier könnte man von anderen NL noch die Rezeptorenbelegung posten.

Liebe Grüsse,
Claudia

Schließe mich an, denn ich möchte das öfter verlinken - und finde dann den thread nicht mehr, liebe Grüße Arian

[LinLina]

Hallo ihr beiden

ich habs angepinnt, gute Idee

Liebe Grüße
Lina

[Joseph]

Hallo Neverthelessw11


persönlich finde ich PubMed super


https://www.ncbi.nlm.nih.gov


Relativ wissenschaftlich, aber wenn man sich etwas mit der Materie auskennt, kriegt man dort gute, spannende & fundierte Infos. Aber ja...

Was die Rezeptorbelegung bei Quetiapin angeht, mag ja stimmen. Aber gerade die tiefe Rezeptorbelegung von Quetiapin zeigt doch, dass Dopamin2-Rezeptoren vermutlich nur indirekt bei Schizophrenien und Psychosen beiteiligt sind...

Eher kristalisiert sich heraus, dass auf neurobiologischer Ebene ganz viele andere Mechanismen während einer Psychose abspielen...

- Glutamat Überfunktion (Glutamat ist doch der Stresstransmittor ohnehin)
- Unter-/Übermethylation (schlechte Verwertung von Nährstoffen oder Probleme mit der Entgiftung)
- Glutamat-Rezeptor (NR2B) Unterfunktion

- Entzündliche Prozesse (ganz wichtig meiner Meinung nach)
- die ganzen endokrinen Funktionen (Cortisol, Schildrüsenhormome, Testosteron, Östrogen...)


also mit

- 5-HT2a Antagonismus (Serotonin-Blockade) & partiellem 5-HT1a Agonismus
- D2 Antagonismus (Dopamin-Blockade)

machen es sich die Hersteller schon relativ einfach!



Die Mechanismen zu untersuchen in allen Ehren, finde ich auch wichtig und legtim, aber um Milliarden mit den Ängsten der Leute zu machen, damit die mit Ferraris rumfahren können... skandalös!


Also ich finde wenn Medikamente helfen können, dass es dir besser geht und du sie nachher auch wieder absetzen kannst, ok warum nicht.


Aber zum Beispiel Risperidon hat doch so einen dramatischen Effekt auf das Gehirn, ohne nachhaltigen Beweis würde ich so etwas niemals verschreiben (haben Psychiater kein schlechtes Gewissen...?!) !!! Anfangs behaupteten die ja voll, das könnte nicht abhängig machen.


Ich könnte mal paar intresssante Publikationen raussuchen, falls es dich etwas spezielles intressiert.


VG

[Joseph]

Hallo ihr Lieben,

da ich den Beitrag nicht mehr bearbeiten kann: Ein kleiner Nachtrag.

Da man oben den "interessanten" Low Dose-Bereich nicht wirklich schön sieht, hab ich den nochmal rausgezoomt. Falls jemand weiß, wie man mit Excel diese Exponentialfunktion plotten kann, sagt Bescheid! Bis dahin die stückweise lineare Auftragung. Natürlich sind die einzelnen "Zwischenstücke" nicht linear und die Funktion müsste differenzierbar (knickfrei) sein - aber daran bin ich gerade gescheitert. Falls sich jemand mit Excel besser auskennt, sagt Bescheid - ich kann euch meine Excelsheet schicken mit allen Daten

LG Never

Hallo Nevertheless11,

und mit unretardiertem Quetiapin variert auch die D2-Rezeptor Belegung im Tagesverlauf...

Es gibt ja kein Patentrezept, aber um das Absetzen zu erleichtern, frage ich mich, ob Apotheker auch retardiertes Quetiapin in kleinen Dosierungen herstellen könnten.

Wäre intressant sich zu erkundigen... wenn es das Absetzen erleichtert, warum nicht.

[Neverthelessw11]

Guten Abend

Ich vermute dass es sich im Falle des Unretardiertes Quetiapins zum Mittelwerte handelt. Da ich die Daten aber lediglich aus obiger Studie entnommen kann ich dazu nichts sagen. Wenn dich das interessiert ließ doch mal die Originalstudie

Soweit ich weiß gibt es die Möglichkeit auf Rezept Individualrezepturen zu erhalten. Das geht aber ins Geld befürchte ich. Dazu können andere dir sicher nochmal mehr Infos geben

LG Never

[Joseph]

Tja... ich frage mich manchmal ob man sich nicht nur auf die Rezeptorbelegung konzentrieren soll. Vielleicht hilft es bei Quetiapin, von Anfang an die HPA Achse tief zu halten. Das Absetzen von Quetiapin führt zum Beispiel zu einem starken Rebound von Cortisol.

Ich bin auch nicht sicher, ob dieses Forum der geeignete Ort ist um sowas zu diskutieren, weil die Menschen hier bereits in Absetzprozessen sind und mit einem überreiztem ZNS zu kämpfen haben und andere Probleme haben.

Ausserdem weiss ich gar nicht ob die Möglichkeiten in Deutschland vorhanden sind so flankierende Massnahmen zu bieten. Was mich erstaunt hat, ist wie wenig von der gesetztlichen Versicherung bezahlt wird.

Zum Beispiel wird Alternativmedizin in der Schweiz von der Grundversicherung vergütet. Daher ist das ganze auch eine Kostenfrage, da hast du absolut recht.

[Flummi]

Hallo Joseph,
Mit hilft das mit der Rezeptorbelegung ganz gut. So weiss ich, dass ich jetzt langsam in der kritischeren Phase bin.
Auch hilft mir das bei meiner Psychiaterin, da einige hier berichteten, dass ihre verschreibende Ärzte gar nicht recht glauben konnten, dass die Mini-Dosen so wirksam sein können.
Oder hatte ich Dich jetzt komplett missverstanden mit dem, was Du meinst?

Liebe Grüsse,
Claudia

[Joseph]

Hallo Joseph,
Mit hilft das mit der Rezeptorbelegung ganz gut. So weiss ich, dass ich jetzt langsam in der kritischeren Phase bin.
Auch hilft mir das bei meiner Psychiaterin, da einige hier berichteten, dass ihre verschreibende Ärzte gar nicht recht glauben konnten, dass die Mini-Dosen so wirksam sein können.
Oder hatte ich Dich jetzt komplett missverstanden mit dem, was Du meinst?

Liebe Grüsse,
Claudia

Hallo,


ok was ich gemeint habe: Da die D2-Rezeptor Blockade bei Quetiapin unretardiert, zwischen den Dosen fast auf Null fällt, während die Serontonin 2a-Blockade, auch bei tiefen Dosen relativ konstant hoch bleibt.


Das war theoretisch gemeint, in dem Sinne das D2-Blockade vermutlich wohl kaum der Grund ist warum, psychotische Symptome weggehen, sondern eher die starke Dämpfung der Stressachse (und das Wegknallen der Gefühle).


Aber fürs Absetzen ist das total irrelevant, wenn das für dich so stimmt und es auch klappt, hoffe ich, dass du das Zeugs möglichst schnell los bist. Da ist nix beizufügen. Was hier im Forum geschrieben wird mit den 10% alle 4 Wochen als Richtwert, finde ich absolut richtig.

VG

[WittgensteinsNeffe]

Einen großen Einfluss dürfte auch die antihistaminerge Wirkung von Quetiapin haben. Viele Antihistamika kommen als Beruhigungsmittel zum Einsatz, entsprechend führt ein Absetzen höchstwahrscheinlich zum gegenteiligen Effekt: Unruhe / Stress. Im Rezeptorbindungsprofil sieht man,
dass dies einer der Hauptangriffspunkte der Substanz ist: (https://psychiatrietogo.de/2012/01/26/r ... nen-blick/).

[Neverthelessw11]

Hallöchen,

falls jemand zu den übrigen Rezeptoren Daten oder Kurven (zB gegen die Plasmakonzentration) findet, plotte ich die sehr gerne! Leider habe ich die ausschließlich für D2 gefunden, daher diese Kurve

Never

[Joseph]

Einen großen Einfluss dürfte auch die antihistaminerge Wirkung von Quetiapin haben. Viele Antihistamika kommen als Beruhigungsmittel zum Einsatz, entsprechend führt ein Absetzen höchstwahrscheinlich zum gegenteiligen Effekt: Unruhe / Stress. Im Rezeptorbindungsprofil sieht man,
dass dies einer der Hauptangriffspunkte der Substanz ist: (https://psychiatrietogo.de/2012/01/26/r ... nen-blick/).

Absolut, ich müsste mich selber einlesen, aber wenn man Antihistaminika oder Anticholingergika stoppt, kommt es doch zu einem Rebound. Daher ist ein langsames Absetzen wichtig,

10% pro Schritt finde ich einen guten Richtwert.

[Joseph]

Ich bin hier auch schon gebeten worden, mich etwas zurück zu halten, was absolut verständlich ist.

Aber ich würde es schön finden, gäbe es ein Ashton-Manual für atypische Antipsychotika

[Flummi]

Hallo,

ich habe noch einen Artikel gefunden zu der Rezeptorenbelegung bei Abilify (aripiprazol) auf Englisch:

https://www.nature.com/articles/1395894

VG
Claudia

[padma]

von Merlin:

ich habe auch Psychose-Erfahrung und hantiere mit dem Amisuprid und meiner Psychose-Neigung jetzt schon seit 20 Jahren,habe also etwas Erfahrung.

Die meisten Psychiater gehen viel zu hoch an die Dosierung mit Neuroleptika im Allgemeinen und auch zu hoch mit der Dosierung von Amsiulprid im Besonderen.

Bei Amisulprid zum Beispiel ist die fast maximale Rezeptorabdeckung im dopaminergen System schon bei den meisten Betroffenen mit 200mg erreicht,dass heißt dass eine starke Dosierung weit darüber hinaus die psychotischen Symptome nicht weiter auflöst,aber dafür die Nebenwirkungen und Folgen der Einnahme stärker und drastischer werden.

Ich bin vor langer Zeit mit 200mg Amisuprid ohne psychotische Erscheinungen über 4 Jahre klar gekommen,und auch jetzt wieder seit Herbst 2017 bin ich mit 200 mg weitgehend symptomfrei.

viewtopic.php?p=300817#p300817

"Durch neuere bildgebende Untersuchungsmethoden wurde deutlich, dass eine sinnvolle D2/3-Rezeptor-Blockade durch Neuroleptika in einem sogenannten therapeutischen Fenster von 50 bis 70% dieser Rezeptoren liegt. Jenseits dieser Obergrenze verstärken sich mögliche Nebenwirkungen oder treten überhaupt erst auf. Ab 72% lassen sich hormonelle Veränderungen feststellen (z.B. Prolaktin-Erhöhungen), ab 78% Verspannungen und Zittern unterschiedlicher Muskelgruppen (extrapyramidal-motorische Störungen) oder Unruhe in den Beinen (Akathisie). Bei einer D2-Blockade über 70% im Mittelhirn (Striatum) treten bereits spürbare Verstimmungen und Beeinträchtigungen der geistigen Leistungsfähigkeit sowie verstärkte depressive und antriebsmindernde Symptome auf.Dies gilt grundsätzlich für Typika wie Atypika. (Im Anhang zu diesem Kapitel,S. 23, finden Sie eine Tabelle, welche Neuroleptika als Typika und welche als Atypika gelten.)Insbesondere Menschen mit nur geringgradig erhöhter Dopamin-Ausschüttung haben ein besonders hohes Risiko für diese Nebenwirkungen. Die individuelle Dosis, um dieses therapeutische Fenster eines Patienten zu erreichen, ist unter-schiedlich, aber generell niedrig. Sie liegt bei vorbehandelten Patienten in der Regel zwischen 2 und 4 mg Haloperidol pro Tag, in wenigen Fällen bei bis zu 10 mg Haloperidol bzw. vergleichbaren Mengen anderer Neuroleptika (s. Tabelle 1,S. 14). Bei Menschen mit einer erstmals behandelten Psychose liegen die erforderlichen Dosierungen um die Hälfte niedriger.Eine Übersichtsarbeit (Davis/Chen 2004) zur Auswertung aller vorhandenen Studien zu Dosis-Wirkungs-Beziehungen von Neuroleptika ermittelte oft erstaunlich niedrige effektive Dosisobergrenzen für Menschen mit sogenannten schizophrenen Psychosen, die bereits mehrfach oder länger vorbehandelt wurden. Oberhalb dieser angegebenen Dosierungen der maximalen Wirksamkeit (vgl. Tabelle 2, S. 15) wurden keine weiteren symptomreduzierenden Wirkungen mehr beobachtet, d.h.,eine weitere Erhöhung führt nicht zu mehr Hauptwirkung, jedoch meist zu mehr Nebenwirkungen."

https://www.dgsp-ev.de/fileadmin/user_f ... setzen.pdf

P.S.: Manche Sachen gehen auch trotz Neuroleptika und auch trotz immer höheren Dosen von NL nicht weg,.es gibt partielle und komplette Non-Responder,also Betroffene,die weiter,trotz NL,teilweise oder komplett psychotische Phasen und Symptome haben.
Es gibt Auslöser und Trigger für die Verstärkung,aber auch für die Abschwächung von psychotischen Zuständen.

Meiden würde ich alle Substanzen und Drogen,die aktivierend sind und auf das Dopaminsystem wirken,wie Cannabis,Kokain,Speed,Ritalin,zuviel Kaffee,zuviel Nikotin und natürlich die Psychedelika wie Lsd und Zauberpilze.

Schlafentzug,der Klassiker,macht alles schlimmer.Viel Schlaf und ausreichende Ruhezeiten helfen der psychotisch angeschlagenen Seele.
Ausreichend Essen und Trinken,körperlicher Stress ist auch Gift für Psychose-Erfahrene.

Schließlich ist alles gut,was den Körper und den Geist/die Seele beruhigt,wie Entspannungstechniken,ruhige Musik,Natur und moderate Bewegung draußen.Alles,was überreizt,ist in psychosenahen Phasen eher zu meiden.

[Merlin2019]

Hallo,

kennt ihr schon diese Seite mit den Schaubildern und Diagrammen zur Rezeptorenbelegung unter Neuroleptika (auch die atypischen)?

https://www.doccheck.com/de/detail/arti ... tika-fibel

Interessant ist,dass viele der atypischen NL alleine schon durch die vielfältigen Rezeptorenbelegungen als "dirty drugs" gelten und somit viele verschiedene und vielfältige Nebenwirkungen aufweisen können.

Dies gilt für die NL wie Abilify,Risperdal,Seroquel,Zeldox und Zyprexa und betrifft unter anderem so verschiedene Rezeptortypen wie das vom Dopamin,vom Serotonin,Histamin,Adrenalin und Acetylcholin..

[Annazen]

Hallo an alle,

das ist sehr interessant und wichtig was hier steht.
Was jemand wo ich so eine Grafik mit Rezeptorenbelegung für Cyamemazin finden könnte ?

LG, Annazen

[Straycat]

Hallo,

hier noch die Grafiken zur Rezeptorenbelegung des Serotonin 5-HT2A Rezeptor und des Dopamin D2 Rezeptor im Verhältnis zu den nM Cyamemazin im Serum:

https://www.semanticscholar.org/paper/A ... f/figure/3
https://www.semanticscholar.org/paper/A ... f/figure/2

Liebe Grüße,
Cat

[Annazen]

Hallo cat,

danke für die Grafiken

Lg Annazen