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Rezeptorenbelegung / Serotonintransporterbelegung

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Jamie
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Rezeptorenbelegung / Serotonintransporterbelegung

Beitrag von Jamie » Samstag, 16.08.14, 19:23

Hallo,

immer wieder verweisen wir in unseren Erklärungen zur Wirkungsweise von AD, dass gerade im unteren (niedrigen) Dosisbereich noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren mit Wirkstoff belegt sind.
Dies ist wichtig zu wissen, da die Kurve somit nicht linear verläuft.
Die Ergebnisse sind bislang nur für AD der Gruppe der SSRI (Selective Serotonine Reuptake-Inhibitors) gesichert; wir gehen aber davon aus, dass das Selbe möglicherweise auch für TZA, tetrazyklische AD und SNRI sowie atypische NL gilt.

Aus den Forschungsergebnissen lassen sich für uns einige wesentliche Informationen ableiten:
1. Ab einer gewissen Dosissteigerung lassen sich kaum noch therapeutische Effekte erzielen. Die Kurve (belegte Serotonintransporter/Rezeptoren) steigt nicht! weiter an.
2. Je näher man sich den 0mg nähert, desto vorsichtiger sollte man absetzen, da hier noch überproportional viele Serotonintransporter/Rezeptoren belegt sind.
3. (Fazit) Niedrige Dosierungen sind vorzuziehen, da bereits dort der größte Teil an Serotonintransportn/Rezeptoren belegt sind


Grüße :) Jamie



Ich erkläre mal die graphische Darstellung.
Man sieht zwei Graphen mit roten Punkten. Dargestellt wird die Rezeptorenbelegung (5HTT) mit dem Wirkstoff Citalopram:
- bei 5mg sind bereits 50% der Rezeptoren belegt
- bei 10mg sind 70%-80% der Rezeptoren belegt
- bei 20mg sind (nur) 80%-85% der Rezeptoren belegt.
- bei 60mg (dies ist keine zulässige therapeutische Dosis mehr) sind knapp 87%-90% der Rezeptoren belegt

--> ganz klar ist zu sehen, dass die Kurve nicht linear verläuft! Man kann also nicht erwarten, dass bei 10mg Citalopram doppelt so viele Rezeptoren belegt sind wie bei 5mg! (Quelle: http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizop ... mp/352.pdf)

EDIT Murmeline: Grafiken zu Fluoxetin, Setralin, Paroxetin und Venlafaxin finden sich ab hier: viewtopic.php?p=105711#p105711

EDIT: Hier ein Thread Fragen zur Rezeptorenbelegung
Dateianhänge
DCC08586-0D99-4C86-82EF-19CBCCDE65FA.png
Citalopram Kopie.png
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
Citalopram Kopie.png (90.36 KiB) 12029 mal betrachtet
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Tami
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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von Tami » Donnerstag, 27.11.14, 15:39

Hallo!

Meint ihr diese Studie?:
Serotonin Transporter Occupancy of Five Selective Serotonin Reuptake Inhibitors at Different Doses: An [11C]DASB Positron Emission Tomography Study
Jeffrey H. Meyer, M.D., Ph.D.; Alan A. Wilson, Ph.D.; Sandra Sagrati, M.Ed.; Doug Hussey, B.Sc.; Anna Carella, B.Sc.; William Z. Potter, M.D.; Nathalie Ginovart, Ph.D.; Edgar P. Spencer, Ph.D.; Andy Cheok, M.D.; Sylvain Houle, M.D., Ph.D.

http://ajp.psychiatryonline.org/doi/ful ... .161.5.826

Leider funktionieren die Links zu den Tabellen und Grafiken nicht!

Untersuchte SSRIs: citalopram, fluoxetine, sertraline, paroxetine, or extended-release venlafaxine

Neben Citalopram sind in der Grafik von Jamie (s.o.) auch die Grafiken von Fluoxetin zu sehen (Rezeptorenbelegung im Striatum nach Dosis bzw Spiegel), bei mir im Browser ist das jedenfalls so, wenn man innerhalb des attachments runterscrollt oder das fenster vergrößert sieht man den ganzen screenshot.

Ich habe den Text im AJP überflogen, aber ich glaube da wird nicht so im Detail auf geringe Dosen eingegangen, weil die AutorInnen davon ausgehen, dass eine 80% Rezeptorenbelegung wünschenswert ist (wie es bei so bei den empfohlenen Minimaldosen der Hersteller der fall ist).


lg
Tami
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Jahre immer wieder Antidepressiva, zuletzt Fluoxetin 2,5 ml (10 mg über mehrere Jahre), und Trazodon-Hydrochlorid 12,5 mg (ca. 1 Jahr und schon mal davor)
2014 Juli : Trazodon-Hydrochlorid abgesetzt
Juli- Mitte August: Fluoxetin ausgeschlichen
ca. 8. Okt-21. Okt. Fluoxetin 2,5 ml (10 mg) wieder genommen (wg. Beschwerden v.a. Heulkrämpfe)
22.-31- Okt. Fluoxetin 2 ml -1,5 ml (Dosisreduktion wg. körperlichen Beschwerden)
1. -9- Nov: Fluoxetin ganz abgesetzt
10.-12. Nov: ca. 0,2 ml Fluoxetin (0,8 mg)
13. -18.Nov: 1 ml Fluoxetin (4 mg)
19.-22-Nov: ca. 0,7 ml (Dosisreduktion wg. Unruhe)
23. Nov.: ca. 1 ml (wieder Dosiserhöhung wg. anhaltender Traurigkeit)...

Schlumpf
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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von Schlumpf » Samstag, 17.01.15, 0:35

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JamieMurmeline
1. Symptome: Schlafstörung, Erschöpfung, Depression, Angepanntsein, häufige Migräne, Weinkrämpfe, sozialer Rückzug - zog sich alles schleichend über Jahre und wurde immer schlimmer; Diagnose: Depression
2. Seit 2008: 30mg Mirtazapin; 2012 auf 15mg reduziert, dafür 20mg Citalopram eingeschlichen
3. Euthyrox 75 seit ca. 2000 (wegen Hashimoto/Unterfunktion der Schilddrüse). Musste während des Absetzens im August auf 100 erhöhen, im November weitere Erhöhung auf 125. Im März Reduktion auf 112,5. Nächste Kontrolle im Mai.
4. Absetzen: Citalpram in mehreren Schritten von 20mg ausdosiert, letzte Einnahme am 22. Juli, Mirtazapin seit Ende Oktober bei 7,5mg. Ich habe mich zum langsamen Absetzen durch Mikrotapering entschlossen.

15.12. ca. 6mg Mirtazapin
4.1. ca. 3,75mg Mirtazapin
Seit dem 4. Februar: Vier Tage lang immer ein Krümelchen abgeschabt, mal gucken, wie mir das bekommt.
Seit dem 14. Februar 2015: 0mg. Ich bin gespannt, wie es mir bekommt.

Seit Februar 2015 keine Psychopharmaka mehr. Aktuell L-Thyrox 112 wegen Hashimoto, Mönchspfeffer wegen Zyklusproblemen und seit Dezember Baldran zum besseren Schlafen.

Lisamarie
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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von Lisamarie » Samstag, 17.01.15, 8:10

Klasse Schlumpf, Danke, wenn du die 10 Seiten jetzt mal eben ins Deutsche übersetzt und hier einstellst. Nein Scherz. Lieben Dank Petra
Zuletzt geändert von LinLina am Montag, 22.08.16, 17:32, insgesamt 1-mal geändert.
Grund: Signatur abgehängt

drehwurm
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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von drehwurm » Donnerstag, 29.01.15, 12:56

Folgende Benutzer bedankten sich beim Autor drehwurm für den Beitrag (Insgesamt 2):
MurmelineJamie
Aufstehen, Krone richten, weitermachen!!!

Schwindelgeplagte seit Oktober 2013, bis Ende Januar keine passsende Diagnose, dann wenigstens Verdachtsdiagnose mit entsprechender Therapie, die dann auch weiterhalf;
Ab 29.1.14 Venlafaxin eingeschlichen, 14 Tage 37,5 mg, dann auf 75 mg,
dabei geblieben bis Ende Juni 14, danach "Ausschleichen" ab 24.6.14 (ohne genaue Infos) über 5 Wochen mit täglich gleicher Dosisverringerung nach der Kügelchenmethode.
Ab 29.7.14 ohne Venlafaxin, jetzt Absetzsymptome... vermutlich aber noch vergleichsweise "mild", jedoch schließlich deutlich Schlafstörungen und Schwindel, nicht mehr alltagskompatibel >>nach 4 Wochen Entscheidung zum Wiedereindosieren:
27.8.14 mit 12,5 mg (=40 Kügelchen), am
2.9.14 dann Erhöhung auf 50 Kügelchen (ca. 15,6 mg) bei abnehmenden Entzugssymptomen, massive Schlafstörung
08.09.2014 Besserung spürbar,aber weiterhin sehr einschränkende Schlafstörungen mit viel, viel zu frühem Aufwachen, sonst keine Symptome mehr...
ab 21.9.2014nochmal kleine Erhöhung auf 60 Kügelchen (= ca. 18,5 mg) --- Beruhigung der Lage, Wohlfühlen, gut nach ca. 3 - 4 Wochen;
29.11.2014 erste Reduzierung um 10%, d.h. 54 Kügelchen (=ca. 16,65 mg): die ersten beiden Wochen gut vertragen, dann Absetzsymptome, jedoch auszuhalten
04.01.2015 nächster Schritt um 10%, jetzt noch 48 Kügelchen (=14,8mg); recht bald Absetzsymptome für ca. 12 Tage, erträglich;
08.02.2015 wieder 10%, jetzt 42 Kügelchen (=12,95), soweit gut vertragen;
08.03.2015 erneut 10 % weniger, noch 36 Kügelchen (=11,1mg);
05.04.2015 weitere 10% runter - ich bin bei 30 Kügelchen (9,25 mg), und das sind 50% der Dosis bei der ich das erneute Absetzen begonnen habe! Strike!!! :D
01.05.2015 die nächsten 10% - es sind noch 24 Kügelchen (7,4 mg) - es geht gut soweit
29.05.2015 und nochmal 10% - entspricht 18 Kügelchen = 5,55mg, weiterhin läuft es gut, nur ganz wenig zu spüren, das halte ich durch!
26.06.2015 es geht "rauswärts" auf 20% der Dosis 12 Kügelchen = 3,7mg , anfangs wieder wahrnehmbare Symptome wie Schwindel, Benommenheit, Abgeschlagenheit, nach einer Woche wieder besser
23.7.2015 der nächste Schritt, runter auf 10% =6 Kügelchen=ca. 1,85 mg - es geht gut!
21.8.2015 es ist geschafft - 0 mg Venlafaxin! Keine Folgen des Absetzens - genial!!!

Begleitend: Vit. D (1x/Wo), Vitamin-B-Komplex (tägl), Omega3-Fettsäuren

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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von Tami » Freitag, 20.02.15, 14:35

danke schlumpf und drehwurm - nun sind die grafiken da, haben sie wohl inzwischen richtiggestellt!

Jamie
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Re: Rezeptorenbelegung

Beitrag von Jamie » Dienstag, 31.03.15, 22:53

Eine andere Studie, die zeigt, dass bereits 80% der Serotonin-Rezeptoren bei minimalster Dosis, teils sogar Unterdosierung der SSRI belegt sind!:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15121647
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Rezeptorenbelegung Fluoxetin

Beitrag von Murmeline » Freitag, 19.06.15, 10:14

Grafik für Fluoxetin
Dateianhänge
63679FF3-558C-4F0C-BD4D-46F84000A32E.png
Fluoxetin.png
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
Fluoxetin.png (83.96 KiB) 12029 mal betrachtet
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Rezeptorenbelegung Setralin

Beitrag von Murmeline » Freitag, 19.06.15, 10:18

Grafik für Setralin
Dateianhänge
040A286B-7678-40BA-9ADD-BF9E2A6878AD.png
Setralin.png
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
Setralin.png (82.66 KiB) 12028 mal betrachtet
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Rezeptorenbelegung Paroxetin

Beitrag von Murmeline » Freitag, 19.06.15, 10:26

Grafik zu Paroxetin
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57B28382-FDF3-4A28-9642-752818C82D65.png
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Rezeptorenbelegung Venlafaxin

Beitrag von Murmeline » Freitag, 19.06.15, 10:28

Grafik zu Venlafaxin
Dateianhänge
5B6A3902-A362-44C3-A699-99FB8AE5EE43.png
Venlafaxin.png
http://ils.unc.edu/bmh/neoref/nrschizophrenia/jsp/review/tmp/352.pdf
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