Diphenhydramin-HCL & L-Tryptophan

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Diphenhydramin-HCL (dies ist der wirksame Bestandteil, Handelsnamen krame ich gerne aus der roten Liste raus, wenn gewünscht) ist ein frei verkäufliches Antihistaminikum in Deutschland, das als Schlafmittel in jeder Apotheke zu bekommen ist. In den USA kriegt man es in den Supermarktregalen.

Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg.

Meine Erfahrungen: Nimmt man es, so wie in der Packungsbeilage beschrieben, dann wirkt es auch bestimmungsgemäß: Man kann leichter einschlafen. Man sollte darauf achten, dass der Nachtschlaf mindestens 8h bekommt, da man am Morgen sonst etwas benommen ist und das tut einem Autofahrer nicht so gut

Die Absetzerscheinungen von Paroxetin liessen übrigens nach der ersten Einnahme beträchtlich nach und ich habe Paroxetin nahezu abrupt abgesetzt!

Nach nur 3 Wochen waren die "Kreisel" und "Achterbahnen" weg!

Der Nachtschlaf ist OK.

Parallel nehme ich L-Tryptophan, eine Aminosäure, die ich deshalb zuführe, weil sie ein Vorläufer des Neurotransmitters Serotonin ist. Da ich u.a. unter Depressionen leide, wollte ich so einem ernährungsbedingtem, möglichem Mangel vorbeugen. Auch schon deshalb, weil ich eine Esstörung habe, die es sehr wahrscheinlich macht, dass eine gewisse Fehlernährung vorliegt.

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Zu L-Tryptophan hier die Info aus der Roten Liste:

Ardeydorm® Tabletten Ap

Zus.: 1 Tbl. enth.: Tryptophan 500 mg.
weit. Bestandteile: Cellulosepulver, Stearinpalmitinsäure, Magnesiumstearat, Carboxymethylstärke, Natrium (Typ A), hochdisperses Siliciumdioxid, Talkum, Titandioxid, Tricalciumphosphat.

Anw.: Fördert die Schlafbereitschaft, erleichtert das Einschlafen bei Schlafstörungen.
Gegenanz.: Schwere Leberinsuffizienz, hepatische Enzephalopathie, schwere Nierenerkrankungen u. Niereninsuffizienz, Dünndarmkarzinoid mit Herzschädigung (Hedinger-Syndrom).
Schwang.: Strenge Ind.-Stellung Gr 5.
Stillz.: Strenge Ind.-Stellung La 2.
Nebenw.: Schwindel, Kopfschmerzen, Lichtempfindlichkeit u. Sedation. Bei Hypertonikern blutdrucksenkende Wirk. mögl.
Wechselw.: Die Wirk. von AM mit höherer Bindung an Plasmaproteine (z. B. Digitoxin) können verstärkt werden. Antiepileptika: Die Wirk. von Tryptophan kann durch Carbamazepin verstärkt u. durch Phenytoin abgeschwächt werden. Psychopharmaka: Bei gleichz. Anw. von MAO-Hemmern u. Serotoninwiederaufnahmehemmern, z. B. Fluvoxamin, Parexetin, auch Dexfenfluramin, kann ein Serotonin-Syndrom mit Symptomen wie Verwirrtheit, Hypomanie, Hyperthermie, Myoklonie, Hyperreflexie, Tumor, Diarrhoe u. Blutdruckanstieg, in schwierigen Fällen mit Blutdruckabfall, Koma u. Schock auftreten. Die Wirk. von trizyklischen Antidepressiva u. Lithiumsalzen können verstärkt werden. Bei gleichz. od. vorausgegangener Behandl. mit Phenothiazinen od. Benzodiazepinen traten gelegentl. gesteigertes sexuelles Verlangen, reversible Dyskinesien u. Parkinson-ähnliche Symptome auf. Schmerzmittel: Tryptophan vermindert die Toleranzentwicklung bei Opiaten.
Dos.: Tgl. 2 Tbl. Die Dos. kann bis zu 4 Tbl. gesteigert werden.

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Zu Diphenhydramin-HCL

Dormutil® N Tabletten Ap
Zus.: 1 Tbl. enth.: Diphenhydramin-HCl 50 mg.
weit. Bestandteile: Magnesiumstearat, Lactose 1H2O, Povidon, Mikrokrist. Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid.

Anw.: Einschlaf- u. Durchschlafstörungen.
Gegenanz.: A 104 Neigung zu heftigen allerg. Reaktionen (Atopiker), akuter Asthma-Anfall, Magen- u./o. Zwölffingerdarmgeschwüre, verengte Magen-Darm-Passage, Verengung des Harnblasenausgangs, Epilepsie, Kdr. unter 12 J., Phäochromozytom.
Anw.-beschränk.: Herzrhythmusstör., chron. Atemwegsbeschw. u. Asthma, eingeschränkte Leberfunkt.
Schwang.: Kontraind. Gr 1.
Stillz.: Kontraind. La 2.
Nebenw.: A 104 a, b, d-j Photosensibilität, Leberfunktionsstör., nach längerfristiger tgl. Anw. durch plötzliches Absetzen erneutes Auftreten von Schlafstörungen möglich.
Wechselw.: A 104 Verstärkung des anticholinergen Effektes von Diphenhydramin durch MAO-Hemmer, durch and. Subst. mit anticholinergen Wirk. wie Atropin, Biperidin (evtl. in nicht vorhersehbarer Weise).
Tox.: A 104
Hinw.: Reaktionsvermögen! (V)
Dos.: Erw. 15-30 min vor dem Schlafengehen od. bei nächtl. Erwachen 1 Tbl. mit etwas Flüssigkeit.

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Weitere Infos zu Diphenhydramin-HCL:

Tabletten

Einfaches Schlafmittel

Zusammensetzung

Wirkstoff: Diphenhydramin.

Galenische Form: Tabletten zu 50 mg Diphenhydramin.

Eigenschaften/Wirkungen

Schlaftabletten «S» werden als Hypnotikum bei Einschlafstoerungen, Unruhe oder Nervosität angewendet. Diphenhydramin besitzt neben antihistaminischen Eigenschaften eine ausgeprägte, zentraldämpfende und anticholinerge Wirkung. Schlaftabletten «S» erleichtern das Einschlafen und wirken meistens bis in die Morgenstunden.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Diphenhydramin rasch und vollständig resorbiert. Die Wirkung tritt nach 15-30 Min. ein und hält 4-6 Std. an. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ueber 70%. Maximale Plasmaspiegel liegen nach einer Einzeldosis von 100 mg (2 Tabletten) bei 0,1 mg/l. Diphenhydramin wird in der Leber fast vollständig metabolisiert. Weniger als 1% des oral zugefuehrten Diphenhydramines wird unverändert renal ausgeschieden, 60-70% innerhalb von 96 Std. in Form von Metaboliten eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 5-8 Std.

Indikationen/Anwendungsmoeglichkeiten

Hypnotikum bei Einschlafstoerungen, Unruhe oder Nervosität.

Dosierung/Anwendung

Maximal 2 Tabletten als Einzeldosis am Abend vor dem Schlafengehen mit etwas Wasser einnehmen.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Schlaftabletten «S» duerfen nicht angewendet werden bei:

schwerer Leber- und Niereninsuffizienz;

Prostataadenom oder -hypertrophie;

Magen- und Duodenalulzera;

Glaukom;

Epilepsie und Eklampsie.

Vorsichtsmassnahmen

Bei allergischer Diathese (z.B. Asthma bronchiale) ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfuegbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nicht verabreicht werden.

Unerwuenschte Wirkungen

Gelegentlich koennen eingeschränktes Reaktionsvermoegen, Benommenheit und Trockenheit der Schleimhäute von Nase, Mund und Rachen auftreten. Diese Erscheinungen sind dosisabhängig. Selten koennen Miktions- und Akkommodationsstoerungen sowie gastrointestinale Beschwerden vorkommen.

Ferner koennen hämolytische Anämie, Leukopenie und Agranulozytose auftreten.

Diphenhydramin kann trotz der H 1 -Antihistaminwirkung auch allergische Reaktionen ausloesen.

Interaktionen

Hemmstoffe der ZNS, wie Hypnotika, Tranquillantien, Antidepressiva, Neuroleptika, Alkohol koennen die sedative Wirkung von Diphenhydramin-haltigen Präparaten verstärken. Die anticholinerge Wirkung wird durch MAO-Hemmstoffe gesteigert. Eine Wirkungsabnahme kann bei oralen Antikoagulantien, Griseofulvin, Phenytoin, Kortikoiden oder Pyrazolinderivaten vorkommen.

Bei der kombinierten Therapie von Anticholinergika mit Schlaftabletten «S» koennen additive Muskarinwirkungen resultieren.

Überdosierung

Das Vergiftungsbild ist durch Tachykardie, Hypotonie, Halluzinationen, Tremor, Krämpfe und terminale Atemlähmung gekennzeichnet.

Kinder sind besonders gefährdet. Die Therapie besteht in Resorptionsverhinderung (z.B. Magenspuelung mit Tierkohle), gegebenenfalls kreislaufstabilisierenden Massnahmen, ferner forcierter Diurese und kuenstlicher Beatmung. Bei Krämpfen wird Diazepan (i.v.) appliziert.

Sonstige Hinweise

Schlaftabletten «S» sollen tagsueber nicht verabreicht werden.

Alkohol ist strikt zu vermeiden.

Trocken und kuehl lagern.

Fuer Kinder unerreichbar aufbewahren.

Schlaftabletten «S» sind mindestens 3 Jahre haltbar.

Verfalldatum beachten.

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Leider keine Info mit L_Tryptophan direkt gefunden, aber das hier ist in etwa das Selbe:


Zusammensetzung

Wirkstoff: Oxitriptanum (= L-5-Hydroxytryptophan).

Hilfsstoffe: Color E 132, Excipiens pro capsula.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Kapseln zu 100 mg.

Indikationen/Anwendungsmoeglichkeiten

In der Psychiatrie

Depressive Zustände: Weil die therapeutische Antwort auf L-5-Hydroxytryptophan nicht a priori vorausgesetzt werden kann, da Patienten individuell auf einen Serotonin-Präkursor ansprechen, sollte Tript-OH in Kombination mit einem geeigneten trizyklischen Antidepressivum verabreicht werden. Bei leichten Fällen von depressiven Verstimmungen kann ein Versuch mit Tript-OH allein gemacht werden.

Die zusätzliche Gabe von Tript-OH erlaubt, eine schnellere therapeutische Antwort bei einer groesseren Anzahl von mit Trizyklika behandelten Patienten zu erhalten. Dadurch kann man die Dosierung der trizyklischen Antidepressiva so senken, dass die Nebenwirkungen vermindert werden.

Die Kombination mit Anxiolytika bei Depressionen mit ängstlicher Komponente sowie mit einem MAO-B-Hemmer (Typ Selegilin) ist moeglich.

Bei Schlafstoerungen, besonders bei chronischer Schlaflosigkeit und Schlafstoerungen im Zusammenhang mit einem depressiven Zustand.

In der Neurologie

Verschiedene klinische Untersuchungen weisen auf einen therapeutischen Nutzen hin:

Behandlung der postanoxischen Myoklonien;

Migräne-Prophylaxe.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die Tagesdosis richtet sich nach dem Behandlungserfolg und liegt zwischen 100 und 300 mg pro Tag, wobei die mittlere Dosis 200 mg pro Tag beträgt.

Die Tagesdosis wird nach Moeglichkeit auf 3 Einzelgaben verteilt.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Beim Kind variiert die Dosierung, je nach Alter und Gewicht, wobei die uebliche Dosis 100 mg pro Tag beträgt.

Therapiedauer

Die Therapiedauer ist vom klinischen Zustand des Patienten abhängig und kann mehrere Monate betragen.

Korrekte Art der Einnahme

Tript-OH soll während den Mahlzeiten mit einer Fluessigkeit eingenommen werden.

Kontraindikationen

Schwere Niereninsuffizienz.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Tript-OH bei Patienten mit aethylischer Leberzirrhose, verbunden mit einem Vitamin B6-Mangel und damit gestoertem Tryptophan-Metabolismus.

Bei Verdacht auf Herz- und Nierenfunktionsstoerungen sollten vor Beginn der Behandlung mit Tript-OH spezifische Untersuchungen durchgefuehrt werden. Je nach Schweregrad der Funktionsstoerung ist auf eine Behandlung mit Tript-OH zu verzichten.

Oxitriptan beeinträchtigt die Vigilanz nicht.

Interaktionen

Oxitriptan sollte bei gleichzeitig mit Alphamethyldopa oder Methysergid behandelten Patienten mit Vorsicht verabreicht werden, da diese Substanzen die periphere Dekarboxylierung von Oxitriptan blockieren.

Da keine Erfahrungen vorliegen, ist von der Kombination von L-5-Hydroxytryptophan mit Fluoxetin und anderen Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern, MAO-A-Hemmern (Typ Moclobemid) sowie Lithium abzuraten.

Schwangerschaft/Stillzeit

Reproduktionsstudien bei Tieren haben Risiken fuer die Foeten gezeigt (siehe «Präklinische Daten»), aber man verfuegt ueber keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Tript-OH soll bei schwangeren Frauen nur aus zwingenden Gruenden angewendet werden.

Über die Passage von Oxitriptan in die Muttermilch stehen keine Daten zur Verfuegung.

Wirkung auf die Fahrtuechtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auf Grund der moeglichen Nebenwirkungen hat Oxitriptan einen Einfluss auf die Fahrtuechtigkeit und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen.

Unerwuenschte Wirkungen

Insbesondere bei hoher Dosierung koennen Magen-Darm-Stoerungen auftreten, die sich durch Übelkeit, Erbrechen und leichtere Magenbeschwerden äussern.

Solche Erscheinungen kommen - aufgrund der Literaturdaten - in rund 12% der Fälle vor; allerdings sind sie zumeist leichterer Natur und klingen bei Dosisreduktion ab oder verschwinden ganz. Ein Abbruch der Medikation hat sich im Zusammenhang mit Verdauungsbeschwerden nur in 2% der beobachteten Fälle als notwendig erwiesen.

Überdosierung

Die Hauptsymptome einer Überdosierung entsprechen denjenigen von Serotonin: Diarrhoee, Erbrechen, Nausea. In diesem Fall muss die Therapie unterbrochen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N06AX01

Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik

Die Wirksubstanz von Tript-OH ist Oxitriptan, ein Derivat der essentiellen Aminosäure L-Tryptophan. Das Oxitriptan ist der direkte biologische Präkursor von Serotonin (5-Hydroxytryptamin; 5-HT), dessen Funktion als chemische Überträgersubstanz in den Hirnstrukturen massgebend ist.

Klinische Wirksamkeit

Zahlreiche Untersuchungen weisen darauf hin, dass diverse Formen der Depression und/oder verschiedene Schlafstoerungen sowie Migräne im Zusammenhang mit einem Serotonin-Mangel im Gehirn auftreten koennen.

Oxitriptan dient zur Substitutionsbehandlung bei Serotoninmangel, der von neurologischen Symptomen begleitet ist; es fuellt den Serotoninspeicher im Gehirn auf physiologische Weise wieder auf.

Pharmakokinetik

Absorption

Da exogenes, oral zugefuehrtes Serotonin nicht resorbiert wird, muss man sich seines Präkursors bedienen. Die Absorption von Oxitriptan ist individuell sehr verschieden und liegt zwischen 50 und 85% der p.o. verabreichten Menge.

Die Absorption von Oxitriptan und seine Umwandlung zu Serotonin ist durch den Anstieg des Oxitriptans, des Serotonins und dessen Metaboliten, die 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA), im Plasma und im LCR nachgewiesen worden.

Die Messung des Oxitriptan-Plasmaspiegels ergab, dass bei depressiven Patienten Spitzenwerte um die achte Stunde nach Einnahme der einmaligen Dosis erreicht werden und die Rueckkehr zu den Ausgangswerten um die zwoelfte Stunde erfolgt.

Nach einwoechiger Behandlung mit den ueblichen Tagesdosen steigen die Plasmawerte im Mittel auf 125 bis 150 ng/ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung von Oxitriptan beträgt ca. 60%. Im Gegensatz zum exogenen Tryptophan, von welchem nur ungefähr 2% zu Serotonin metabolisiert werden, erfolgt die Passage von Oxitriptan durch die Bluthirnschranke innerhalb kurzer Zeit.

Metabolismus

Oxitriptan wird mit Hilfe eines spezifischen im Gehirn vorkommenden Enzyms, der 5-Hydroxytryptophandekarboxylase, fast vollständig zu Serotonin umgewandelt.

Der Metabolit von Serotonin, die 5-HIAA, wird vor allem renal ausgeschieden.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Menschen durchschnittlich 6 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Über den Einfluss von Nieren- und Leberschäden auf die Elimination stehen keine Daten zur Verfuegung.

Präklinische Daten

In Untersuchungen an Mäusen und Ratten verursachte Oxitriptan bei hohen oralen Dosen Skelettabnormitäten. Die Relevanz dieser älteren Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Siehe unter «Interaktionen».

Aufbewahrung/Haltbarkeit

Tript-OH soll vor Licht und Feuchtigkeit geschuetzt werden.

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Hallöli

in der Mitte des Januars die nächste Nachricht und ein Update auf meine Verfassung

Nch wie vor geht es mir mit den mir selbst verordneten Medikamenten gut.

Seit Kurzem weiss ich auch warum es tatsächlich so gut klappt: Diphenhydraminchlorid wird auch gegen Schwindel, Übelkeit und Erbrechen eingesetzt Es wirkt gegen ein durcheinandergeratenes Nervensystem bei Reisekrankheiten und psychischen Anspannungen und daraus resultierendem Unwohlsein.

Diphenhydraminhydrochlorid blockiert die H1 Rezeptoren im zentralen Nervensystem.

Offenbar gerät irgendetwas im Nervensystem aus der Bahn, wenn man auf SSRI Entzug geht. *nachdenk*

Dabei wird Histamin blockiert.

Zum Thema Histamin wirft das Roche Lexikon u.a. die folgende Info aus:

Histamin

einer der bekanntesten Mediatoren der allergischen Entzündung; basisches biogenes Amin, 1H-Imidazol-4-Äthylamin; Decarboxylierungsprodukt von Histidin; beim Menschen in allen Körpergeweben, insbesondere in Mastzellen u. basophilen Granulozyten, höchste Konzentrationen in der Lunge. Funktionen: 1) Dilatation der Kapillaren, Erhöhung der Kapillarpermeabilität u. Blutdruckabfall. 2) Kontraktionen der glatten Muskulatur, u.a. der Bronchialmuskeln in der Lunge. 3) Induktion einer erhöhten Magensäuresekretion. 4) Erhöhung der Herzfrequenz. H. ist der Mediator der allergischen Soforttyp-Reaktion. Nach Intrakutan-Testung 3fach-Reaktion: sofortige punktförmige Rötung am Einstichsort, Quaddelbildung u. Entwicklung eines ungleichmäßig begrenzten Erythems nach kurzer Latenz. Vermittlung der Wirkungen durch Histaminrezeptoren am Zielgewebe. Man unterscheidet H1- und H2-Rezeptoren, zudem wirkt Histamin möglicherweise als Neurotransmitter im zentralen Nervensystem (H3-Rezeptor). Hemmung erfolgt durch an den genannten Histaminrezeptoren des Gewebes angreifende Antihistaminika (H1-Rezeptorenblocker, H2-Rezeptorenblocker).

Seine Wirkweise:

positiv bathmotrope Wirkung
positiv dromotrope Wirkung
Gefäßkonstriktion (Gefäße < 80 µm)
Adrenalinausschüttung





Ich verstehe zwar immer noch nicht zu 100% wie die Ersatzwirklung exakt zustande kommt, aber durch die Hemmung des Histamin an den H1 Rezeptoren werden die Absetzerscheinungen des SSRIs bei mir zuverlässig unterdrückt.


die Verrückte