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Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Freitag, 10.05.19, 13:19
von LenaLena
Carlotta hat mich gebeten, diese Untersuchung hier einzustellen - es geht darum, dass und wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren (sie gehen ja leider nicht, wie zB der Name SSRI sagt, schön "selektiv" nur auf die Serotoninrezeptoren, oder auf andere wie Noradrenalin bei SNRI).
Vielleicht finden wir hier den Grund, warum Leute manchmal schon während der Einnahme und besonders oft nach Absetzen eine (vorübergehende) Histaminintoleranz entwickeln.

Bild
(Vergrößern: Klick aufs Bild)

Quelle: Leider geht der Link direkt zum Bild nicht mehr; wie auf dem Wasserzeichen vermerkt, stammt die Grafik vom cnsforum.com, das ist das Lundbeck Institute Australia.
Der Link geht deswegen nicht mehr, weil die Seite umbenannt wurde. Neue Adresse ist: https://institute.progress.im/en, das CNS Forum ist beschrieben unter: https://www.lundbeck.com/au/our-focus/p ... /cns-forum

Zum Lundbeck-Institute Australia: CNSforum is a professional website containing clinical and educational resources in psychiatry and neurology aimed at GPs, psychiatrists and neurologists

P.S.: Es gibt dort übrigens auch eine Beschreibung der Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, die ebenfalls die H1-Rezeptoren blockieren:
https://institute.progress.im/en/conten ... sants-tcas
(Quellen darunter unter "References")

Edit
Erläuterung von Annanass:
Je kleiner also der Ki-Wert, desto stärker ist die Interaktion bzw. Hemmung, d.h. der Inhibitor besitzt eine hohe Affinität an das Enzym.
Quelle: uni-protokolle.de

Das würde dann bedeuten, daß z.B. Venlafaxin von den aufgeführten PP die geringste Blockade des H1-Rezeptors aufweist?!

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Freitag, 10.05.19, 14:03
von Annanas
Danke an dich, Lena :) u an Carlotta :) - ich habe schon so oft nach etwas Ähnlichem gesucht, habe es aber nie gefunden u im Zusammenhang mit SSRI/SSNRI schon gleich gar nicht. Super!

Liebe Grüße von Anna

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Freitag, 10.05.19, 14:17
von Arianrhod
Hallo LenaLena und andere,

das ist interessant, dazu hätte ich gleichmal eine Frage:
LenaLena hat geschrieben:
Freitag, 10.05.19, 13:19
Vielleicht finden wir hier den Grund, warum Leute manchmal schon während der Einnahme und besonders oft nach Absetzen eine (vorübergehende) Histaminintoleranz entwickeln.
Wenn AD H1 blockieren , blockieren sie doch die gleiche Andockstelle wie Antihistaminika. Müsste es dann nicht eher passieren, dass sie sozusagen antiallergisch wirken , und dass wenn man sie absetz/ reduziert t, dies zu einem Rebound- Phänomen führt?

bei mir war es so, dass NL - die blockieren H1 teilweise auch - meinen damaligen Heuschnupfen gelindert haben.

liebe Grüße Arian

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Freitag, 10.05.19, 14:47
von svenja2014
Hi, liebe Foris

ich hab mal ziemlich hochdosiert Antihistaminika genommen, wegen einer Allergie....Wirkung= Null
Ich hab absolut nichts gespürt, dass sie mir helfen....
Kann das mit dem Venlaf. zusammenhängen, dass sie nicht gewirkt haben Eurer Meinung nach?
Danke Lena und Carlotta.....das ist doch alles der pure Wahnsinn, was wird da noch alles ans Licht kommen
Wenn wir so etwas den sogenannten Experten angetan hätten, säßen wir wohl schon im Gefängnis....die könnten sich ja tolle Anwälte leisten...

LG
Schaut auf Euch und lasst Euch nicht unterkriegen....
Svenja

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Freitag, 10.05.19, 16:04
von LenaLena
Hallo Arian,
Arianrhod hat geschrieben:
Freitag, 10.05.19, 14:17
Wenn AD H1 blockieren , blockieren sie doch die gleiche Andockstelle wie Antihistaminika. Müsste es dann nicht eher passieren, dass sie sozusagen antiallergisch wirken , und dass wenn man sie absetz/ reduziert t, dies zu einem Rebound- Phänomen führt?

bei mir war es so, dass NL - die blockieren H1 teilweise auch - meinen damaligen Heuschnupfen gelindert haben.
Ich hätte das so gedeutet: Sie blockieren in der Tat dieselbe Andockstelle wie AH (daher bestimmt auch die Linderung des Heuschnupfens), weswegen wir während der Einnahme in den meisten Fällen gar nicht merken, dass unser Histaminhaushalt (der betrifft ja unheimlich vieles, von Nahrung über Allergien bis hin zu Schwitzen/Frieren) komplett geschädigt wird. Das körpereigene Histamin kann schließlich nicht mehr andocken oder nur noch an wenigen freien Rezeptoren (woraus sich die Frage ergibt: was sind die Folgen hiervon??).

Solange diese H1-Rezeptoren besetzt sind, könnte eine gewisse Betäubung da sein. Als würde man durchgehend Antihistaminika einnehmen.
Wenn sie wieder frei werden, vor allem sehr rasch wie bei zu schnellen oder Kaltentzügen, reagiert das System plötzlich irre sensibel auf Histamin, weil dieser Stoffwechsel ja vom Körper nicht so rasch wieder auf natürlich umgestellt werden kann, der Körper erstmal verlernt hat, was er machen soll. Als hätte man eine Krücke weggezogen (ähnliches passiert ja auch bei plötzlichem Absetzen von Antihistaminika nach Langzeitanwendung. Die ja auch abhängig machen).

Das wäre so meine platte Erklärung.
Das Ganze ist natürlich VIEL komplexer (allein die Aufgaben und Wirkweisen von Histamin im Körper), aber soweit ich weiß, ist das forschungstechnisch noch überhaupt nicht geklärt, wie genau diese Botenstoff-Systeme überhaupt arbeiten. Umso schlimmer, da einfach auf gut Glück ein Medikament reinzuwerfen.

Grundsätzlich wirft man mit Psychopharmaka wohl einen Stock in die Speichen eines Rades. Wovon alle anderen Rädchen im Getriebe dann auch betroffen sind.

Das sind so meine Vermutungen, basierend auf meinem derzeitigen Wissen und den Erfahrungen von Betroffenen. Wenn jemand da Quellen oder andere Erklärungen dazu hat, sehr gerne!!

LG Lena

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Samstag, 11.05.19, 15:35
von Annanas
Hallo zusammen,
mich läßt die obige Grafik nicht ganz zur Ruhe kommen.

Ich mußte erstmal ergründen, was der Ki-Wert in dem Zusammenhang (Chemie ist schon eine Weile her) aussagt:
Je kleiner also der Ki-Wert, desto stärker ist die Interaktion bzw. Hemmung, d.h. der Inhibitor besitzt eine hohe Affinität an das Enzym.
Quelle: uni-protokolle.de

Das würde dann bedeuten, daß z.B. Venlafaxin von den aufgeführten PP die geringste Blockade des H1-Rezeptors aufweist?!

Warum habe ich dann so eine Schiet-HIT beim Absetzen entwickelt?
Wahrscheinlich, weil die Hemmung durch Venlafaxin trotzdem vorhanden ist, nur in Bezug auf die Vergleichsmedikamente geringer ausfällt?!

Sehe ich das richtig?

Liebe Grüße von Anna

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Samstag, 11.05.19, 16:02
von padma
liebe Anna, :)

da bin ich auch darüber gestplpert, ich denke, du siehst das richtig. Wir wissen ja, dass Mirtazapin am häufigsten eine HIT auslöst, daher wäre die Graphik anders herum sehr erstaunlich.

Ich denke, es hängt wie immer von der individuellen Sensibilität ab, und bei Venlafaxin ist die Blockade noch so stark, dass das für eine schwere HIT ausreicht.

Ich setzte deine Erklärung oben mit rein.

liebe Grüsse,
padma

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Samstag, 11.05.19, 18:34
von LenaLena
Liebe Anna,

das ist hochinteressant, denn ich habe mich schon öfter gewundert, warum bei Venlafaxin-Nutzern hinterher so selten eine (ausgeprägte) HIT auftritt!

Ich denke wie padma, dass es eine individuelle Sache ist (oder von Gegebenheiten und Zusammenhängen abhängt, die wir nicht kennen) und dass auch die Rezeptorenbelegung bei Venlafaxin schon ausreicht, um eben bei manchen eine HIT auszulösen.

Zudem sind die Dosierungen bei Venlafaxin ja so unterschiedlich wie bei keinem anderen Medikament, wenn ich das richtig sehe? Von 37,5 bis 300 mg ist mir alles schon untergekommen ... hier könnte es gut auch einen Zusammenhang geben.

LG Lena

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Montag, 13.05.19, 13:11
von carlotta
Hallo Ihr,

erst mal ein großes Danke an Lena :) fürs Einstellen hier! Das sind wirklich wichtige Infos. Im Grunde ist das ja schon bekannt, aber so hat man es für den schnellen Überblick noch mal Schwarz auf Weiß (oder in Farbe oder wie auch immer ... :) ).
Arianrhod hat geschrieben:
Freitag, 10.05.19, 14:17
Wenn AD H1 blockieren , blockieren sie doch die gleiche Andockstelle wie Antihistaminika. Müsste es dann nicht eher passieren, dass sie sozusagen antiallergisch wirken , und dass wenn man sie absetz/ reduziert t, dies zu einem Rebound- Phänomen führt?

bei mir war es so, dass NL - die blockieren H1 teilweise auch - meinen damaligen Heuschnupfen gelindert haben.
AD sind im Grunde auch Antihistaminika, das siehst Du genau richtig, Arian.

Sie sind sogar in vielen Fällen potentere Histamin-Blocker als die üblichen Antihistaminika (AH). Von TZA weiß man bspw., dass ihre antihistaminerge Wirkung um mehrere hundert Mal stärker ist als die von AH! D. h., es dürfte auch nicht überraschen, dass selbst das AD aus dem Schaubild oben, das Histamin am schwächsten inhibiert, noch ein äußerst potentes AH ist. Das erklärt auch Eure Reaktionen darauf. (Und selbst wenn es nicht direkt am Histamin andocken würde - was es aber tut -, wären noch zahlreiche Auswirkungen aufs histaminerge System zu verzeichnen, über die Kaskadeneffekte nämlich. Denn alle Neurotransmitter agieren im Zusammenspiel.)

Und ja, wenn man die Mittel absetzt bzw. reduziert und noch dazu zu schnell, dann kommt es potenziell zu Entzugs- oder Reboundsymptomen ganz genauso wie bezüglich Serotonin oder anderen Neurotransmittern. (Acetylcholin ist bspw. gerade bei TZA auch ein größeres Problem, vermutlich in abgeschwächter Form auch bei anderen AD, da die ja alle nicht wirklich selektiv sind.) Man muss sich einfach bewusst sein, dass diese Mittel in der Neurochemie ein Riesenchaos anrichten, weshalb Breggin sie alle als neurotoxisch bezeichnet - und in ihrer Neurotoxizität im Übrigen auch ihre erwünschte Wirkung sieht, nicht nur die sog. Nebenwirkungen (oder UAW).

Liebe Grüße
Carlotta

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Dienstag, 30.07.19, 16:33
von Luna
Hallo zusammen
Ich möchte mal meine Gedanken dazu schreiben. Mir war lange gar nicht bewusst, dass Antidepressiva Histamin Rezeptoren blockieren. Irgendwann habe ich mich gefragt ob dies der Fall ist und siehe da... ja es ist der Fall.
Bei Antihistaminika ist es so, dass sie Rezeptoren blockieren. Dadurch hat man aber nicht weniger Histamin sondern ganz im Gegenteil...mehr. Das Histamin sammelt sich im Körper an. Es wird ja auch gebraucht und der Körper zudem auch noch durch Chemie geschädigt. Der Körper braucht die Rezeptoren und produziert immer mehr aber die werden auch wieder blockiert. Setzt man das Medikament ab, dann entsteht eine Art Rebound. Zu viel Histamin und zu viel Rezeptoren. Man reagiert noch viel heftiger als vorher. Deswegen sollten Antihistaminika nur im Notfall genommen werden. Niemals dauerhaft.
Bei Antidepressiva mit Wirkung auf die Histaminrezeptoren wird es genauso sein. Das ist auch genau das, was ich erlebt habe durch Venlafaxin, Zolpidem und so weiter. Auch Benzodiazepine blockieren histaminrezeptoren. Ich gehe eh davon aus, dass viele Medikamente diese Rezeptoren blockieren. Sie wären sonst schnell unverträglich.
Es werden ja auch noch andere Rezeptoren blockiert und so weiter und das Chaos ist perfekt.

Liebe grüße

Re: Wie stark Antidepressiva die H1 Histaminrezeptoren blockieren

Verfasst: Dienstag, 30.07.19, 16:50
von Susanne1978
Hallo Zusammen, mit dem ganzen Histamin kenne ich mich leider nicht aus. Aber ich weiss aus dem Forum für Geschädigte Frauen, die die Hormonspirale getragen haben, dass Sie unter der Spirale auch eine Histaminintoleranz entwickelt haben. Das hat sich aber gelegt, sobald eine besondere Diät eingehalten wurde. Es war/ist auch die Rede von den Rezeptoren die durch das künstliche Hormon Levonorgestrel belegt wurden...