Haloperidol
HandelsnamenHaldol, Haloper, Sigaperidol
Wirkstoffkategorie
Neuroleptika
Unterkategorie
typische / hochpotente Neuroleptika
pharmakologische Wirkung
besetzt Rezeptoren für den Neurotransmitter Dopamin (D1-4) und blockiert so dessen Wirkung.
Halbwertszeit
nach oraler Einnahme (Tabletten, Lösung): 24 Stunden; nach intramuskulärer Injektion 21 Stunden;
nach intramuskulärer Injektion von Haloperidol-Decanoat (Depot) durchschnittlich 3 Wochen
Steady State: ist bei oraler Einnahme innerhalb einer Woche, bei intramuskuläre Depotinjektion nach 2 - 4 Monaten erreicht
Darreichungsformen
Tabletten 1 mg, 2 mg, 4 mg, 5 mg, 10 mg 12 mg, 20 mg; Lösung 2 mg/ml;
Injektionslösung 1 ml, 3 ml, 5 ml;
Decanoat Depot 50 mg/ml Injektionslösung 1 ml, 3 ml; Decanoat 50 mg/ml Ampulle, 100 mg/ml Ampulle, 500 mg/10 ml Durchstechflasche
Übliche Dosierung
nach Herstellerangaben:
- oral je nach Indikation: Erwachsene: 2 - 10 mg/ Tag, Tageshöchstdosis 10 - 20 mg (Dosierungen über 10 mg haben keine bessere Wirkung);
Tageshöchstdosis je nach Indikation Kinder 3 - 5 mg, ältere Menschen 5 mg
- Depotinjektionslösung: monatliche Dosis, die dem 10- bis 15-fachen der oralen Haloperidol-Tagesdosis entspricht, übliche Dosis alle 4 Wochen: zwischen 50 und 200 mg; Höchstdosis 300 mg; bei älteren Menschen 75 mg
- Die niedrigste notwendige Erhaltungsdosis ist anzustreben. Über die Notwendigkeit einer Fortdauer der Behandlung ist laufend kritisch zu entscheiden.
Niedrigdosierung nach Aderhold: Ersterkrankung 1 - 2 mg/Tag, ansonsten 2 - 6 mg/Tag
Enzymatischer Abbau
CYP3A4 und CYP2D6
Bioverfügbarkeit
nach oraler Einnahme 60 - 70 %,
Wichtige Wechselwirkungen
- Kontraindikation in Kombination mit Arzneimitteln, die die QT-Zeit verlängern, z.B. manche Antiarrhythmika , AD, Antibiotka, Neuroleptika, u.a;
- Arzneimittel, die zu einem Anstieg der Haloperidol-Plasmakonzentration führen können, wie CYP3A4-Hemmer und CYP2D6-Hemmer (u.a. Alprazolam, Fluvoxamin, Bupropion, Chlorpromazin, Duloxetin, Paroxetin, Promethazin, Sertralin, Venlafaxin, Fluoxetin, Ritonavir)
- Arzneimittel, die zu einem Abfall der Haloperidol-Plasmakonzentration führen können, wie CYP3A4-Induktoren (u.a. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin, Johanniskraut)
- Haloperidol kann die Wirkung von ZNS-dämpfenden Arzneimitteln (einschließlich Hypnotika, Sedativa, starke Analgetika) verstärken.
Häufige Nebenwirkungen
Frühdyskinesien, Spätdyskinesien Parkinson-Syndrom, Akathisie, Unruhegefühle, Erregung, Müdigkeit, Benommenheit, depressive Stimmungslage, Lethargie, psychotische Störung, Schwindelgefühle, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Tremor, Verstopfung, Erbrechen, Übelkeit, anomaler Leberfunktionstest, Hautausschlag, erektile Dysfunktion, Harnverhalt, Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme
Gelegentlich zerebrale Krampfanfanfälle; potentiell lebensbedrohliches malignes Neuroleptika-Syndrom, QT Zeit Verlängerung, delirante Syndrome sind möglich
Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode, Feinwaage, Lösung
Abrupte starke Dosisänderungen erhöhen das Nebenwirkungsrisiko. Nach einer längerfristigen Therapie muss der Abbau der Dosis in sehr kleinen Schritten über einen großen Zeitraum hinweg erfolgen.
Häufigste Entzugserscheinungen: Kopfschmerzen, Erschöpfung, Gehirnnebel, Depression, Niedergeschlagenheit, Übelkeit, Unruhe, Herzschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche, Neuroemotionen, Nervosität, Stimmungsschwankungen, Schwindel
Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzspsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.
Weitere Anmerkungen
- die EMA (europäische Arzneimittelbehörde) hat mit einem Roten Hand Brief die Indikationen für Haloperidol eingeschränkt und die Tageshöchstdosen reduziert.
- Neuere Studien zeigen, dass die langfristige Einnahme von NL zu einer Verminderung der grauen Hirnsubstanz führt.
- Schwangerschaft: nicht anwenden (evtl. fruchtschädigend, erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen wie extrapyramidale Symptome und/oder Entzugssymptome für Neugeborene)
- Stillzeit: geht in die Muttermilch über, nicht stillen
- Kinder und Jugendliche: Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht erwiesen, Hinweise auf ein Risiko für extrapyramidale Symptome, einschließlich tardive Dyskinesien, und Sedierung.
Nicht zugelassen ist die orale Gabe unter 3 Jahren, die Injektionslösung und Depot-Injektionslösung nicht unter 18 Jahren.
- bei älteren Patienten mit Demenz-assoziierter Psychose besteht ein erhöhtes Sterberisiko
- Alkohol meiden; Tee, Kaffee kann die Wirkung abschwächen; Nikotin kann die Wirkung beeinflussen
- Vorsicht bei Menschen mit Lebererkrankungen
Erfahrungsberichte
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Links
Haloperidol - Gelbe Liste
Haloperidol - arznei-news.de
Haloperidol - Fachinformation
Haldol - Rote Hand Brief - PZ